【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸雷尼替丁注射液

英文名稱：Ranitidine Hydrochloride Injection

漢語拼音：Yansuan Leinitiding Zhusheye

【成   份】本品主要成份為：鹽酸雷尼替丁。其化學名稱為：Nˊ－甲基－N-〔2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基〕-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽。

結構式：

分子式：C13H22N4O3S·HCl

分子量：350.87

輔料為磷酸氫二鈉、注射用水。

【性  狀】本品為無色至淡黃色的澄明液體。

【適應癥】 抑酸藥。主要用于：①消化性潰瘍出血、彌漫性黏膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術后預防再出血等;②應激狀態時并發的急性胃黏膜損害和阿司匹林引起的急性胃黏膜損傷;亦常用于預防重癥疾?。ㄈ缒X出血、嚴重創傷等）應激狀態下應激性潰瘍大出血的發生;③全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

【規    格】  2ml:50mg （按C13H22N4O3S計）

【用法用量】
成人：①上消化道出血：每次50mg，稀釋后緩慢靜滴（１～２小時），或緩慢靜脈推注（超過10分鐘），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每６～８小時給藥1次；②術前給藥：全身麻醉或大手術前60～90分鐘緩慢靜注50～100mg，或5%葡萄糖注射液200ml稀釋后緩慢靜脈滴注1～2小時。

小兒：靜注：每次1～2mg/kg，每8～12小時一次;靜滴：每次2～4mg/kg，24小時連續滴注。

【不良反應】本品的不良反應包括：消化系統：可有惡心/嘔吐、便秘、腹瀉、腹部不適/疼痛，偶有胰腺炎的報道。本品可引起ALT可逆性升高，停藥后癥狀即消失，肝功能也恢復正常。偶有報道會導致肝細胞性、膽汁郁積性或混合型肝炎（伴有黃疸或無黃疸），有上述癥狀應立即停用本品。這些不良反應通常是可逆的，但偶有致死的情況發生。罕有導致肝衰竭的報道。

中樞神經系統：偶有頭痛、眩暈、失眠、嗜睡。重癥老年病人中偶出現可逆性精神混亂、興奮、抑郁、幻覺和偶有眼睛適應性調節變化導致的視覺混亂和報道。

心血管系統：與其它H2-阻滯劑一樣，偶有心律失常，例如心動過速、心動過緩、心博停止、心室阻滯及心室早博。

血液系統：少數人血液中各成分數量會發生變化（白細胞減少癥、粒細胞減少、血小板減少），這些變化通?？赡?。偶有粒細胞缺乏癥、全血細胞減少癥（有時候伴有骨髓發育不全）、再生障礙性貧血癥的病例，極罕見有后天免疫溶血性貧血癥的報道。肌肉骨胳：偶見關節痛與肌痛。內分泌系統：動物與人的對照性研究顯示本品不會刺激任何垂體激素，也無抗雄性激素作用。高胃酸分泌病人使用時不會出現象西咪替丁導致的男子乳房女性化與陽萎的情況，只是偶有使用本品的男性患者出現乳房女性化、陽萎與性欲降低的狀況，一般病人不會發生。

其它：靜注時局部可有灼燒感與瘙癢感。偶有超敏反應（如支氣管痙攣、發燒、皮疹、多種紅斑）、過敏反應、血管神經水腫和血清肌酐的增加。偶有脫發和脈管炎。

【禁    忌】對本品及成分過敏者禁用。

【注意事項】

1. 本品可掩蓋胃癌癥狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍。

2. 嚴重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監測；肝功能不全者偶見服藥后出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態；

3. 血清肌酐及轉氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療后期可恢復至原來水平；

4. 長期使用可持續降低胃液酸度，有利于細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物；

5. 男性乳房女性化少見，發生率隨年齡的增加而升高；

6. 出血停止后可改用口服制劑維持治療；

7. 偶有報道本品會加重急性卟啉癥患者的病情，患過該癥者應避免使用；

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤，并從母乳中排出，鑒于目前尚無有妊娠婦女的充分和嚴格控制的研究，故孕婦及哺乳期婦女慎用，只有確實必要時才可用本品。

【兒童用藥】8歲以下兒童禁用。嬰兒僅限于必要的病例才用。

【老年用藥】臨床研究中并不包括足夠的病例來測定是否65歲以上老人的反應與年輕組有何不同。然而，在國外進行的對照性研究中，對4197例65歲以上病人（其中75歲以上899人）所作的群體分析表明，有關本品的安全性與有效性方面老年組與年輕組并未發現有何不同。但這并不排除部分老年人對其敏感性更高。

本品主要由腎臟排泄，其毒性反應對腎功能損害者較大。由于老年人通常腎功能都有所減退，應謹慎選擇劑量，最好同時對腎功能進行監測。

【藥物相互作用】

（1）本品能減少肝血流量，當與某些經肝代謝、受肝血流影響較大的藥物配伍使用時，如華法林、利多卡因、環孢素、地西泮、普萘洛爾（心得安）等，可增加上述藥物的血濃度，延長其作用時間和強度，有可能增加某些藥物的毒性，值得注意；

（2）與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時，要比西咪替丁為安全；

（3）雖有報道與華法林合用會降低或增加凝血酶原時間，然而人體藥動學研究表明，即使雷尼替丁的劑量達到每日400mg，也無相互作用發生，雷尼替丁對華法林的清除率與凝血酶原時間均無影響。雷尼替丁的給藥劑量超過每日400mg時是否會與華法林發生藥物相互作用則沒有作過研究；

（4）與普魯卡因胺合用，可使普魯卡因胺的消除率降低；

（5）雷尼替丁減少胃酸分泌可能導致三唑侖的生物利用度增加，二者之間這種藥物相互作用的臨床意義不明；

【藥物過量】藥物過量時，必須采取臨床監控與支持療法。

【藥理毒理】
藥理作用：本品為H2受體拮抗劑，以呋喃環取代了西咪替丁的咪唑環，以H2受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的效價按摩爾計為作用較西咪替丁的5~12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90%;對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃粘膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。生殖毒性：在一項顯性致死試驗中，雄性大鼠一次經口給予雷尼替丁1000mg/kg，給藥后的9周內動物交配（每周二次）未受影響。遺傳毒性：在標準的細菌誘變試驗（沙門氏菌、大腸桿菌）中，雷尼替丁在推薦的最大試驗濃度下未表現出誘變作用。

大鼠和家兔經口給予雷尼替?。▌┝窟_人口服用劑量的160倍），對動物的生育力或胎仔未見明顯影響。但目前尚無有關妊娠婦女的充分和嚴格控制的研究。鑒于動物生殖毒性試驗不能完全預測人體的反應，只有在確實必要時，本品才可用于妊娠婦女。鹽酸雷尼替丁可以從人乳汁中分泌，授乳婦女應慎用本品。致癌性：大鼠和小鼠終生經口給予雷尼替?。▌┝窟_2000mg/kg/天），未見致瘤或致癌作用。

【藥代動力學】本品一次給藥后作用時間可持續12小時。在體內分布廣泛，且可通過血腦屏障。30%經肝代謝，50%以原形隨尿排出，T1/2為2~3小時。腎清除率為489~512ml/min，腎功能不全時降低，血漿濃度升高，T1/2延長。本品可透過胎盤，乳汁中濃度高于血漿濃度。

【貯    藏】遮光，密閉保存。

【包    裝】低硼硅玻璃安瓿裝，10支/盒

【有 效 期】24個月

【執行標準】《中華人民共和國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H20043725  
【上市許可持有人】
上市許可持有人：上?，F代哈森（商丘）藥業有限公司
地  址：商丘市梁園產業集聚區新興路166號

【生產企業】

     企業名稱：上?，F代哈森（商丘）藥業有限公司